مجله علمی

زمینه و هدف: استفاده از تاکرولیموس موضعی در بیماری کراتوکونژنکتیویت بهاره به‌عنوان جایگزین استروییدها مورد توجه قرار گرفته است. با توجه به محلولیت در آب پایین دارو، تهیه فرم محلول از این دارو از اهمیت ویژه‌ای برخوردار است. در این مطالعه با افزودن سیکلودکسترین‌ها برای افزایش محلولیت دارو، قطره چشمی تاکرولیموس تهیه شد.

روش تحقیق: برای بهبود محلولیت در آب تاکرولیموس، ٥ سیکلودکسترین آلفا، گاما، هیدروکسی پروپیل بتا، هیدروکسی پروپیل گاما و سولفوبوتیل اتر بتا سیکلودکسترین مورد استفاده قرار گرفت. در تهیه قطره چشمی، بافر فسفات (4/7pH=)، پلیمرهای هیدروکسی‌پروپیل‌متیل‌سلولز (HPMC) و یا پلی‌وینیل‌الکل (PVA) (به‌عنوان افزاینده ویسکوزیته)، متیل‌پارابن و یا بنزآلکونیوم کلراید (به‌عنوان ماده محافظ) در کنار کمپلکس سیکلودکسترین و تاکرولیموس مورد استفاده قرار گرفتند.

یافته‌ها: آلفا، هیدروکسی پروپیل بتا و گاما سیکلودکسترین به‌ترتیب بیشترین تأثیر را در افزایش محلولیت مایی داشتند. این سه نوع سیکلودکسترین، به‌ترتیب: حدود ١٧٤، ١٦٠ و ١٠٢ برابر محلولیت ذاتی تاکرولیموس را افزایش دادند. با توجه به این نتایج، آلفا و هیدروکسی پروپیل بتا سیکلودکسترین برای تهیه فرم محلول تاکرولیموس انتخاب شدند. در فرمولاسیون قطره چشمی حاوی کمپلکس سیکلودکسترین- تاکرولیموس، متیل پارابن وHPMC ، محلولیت دارو به‌میزان قابل توجهی کاهش یافت؛ در صورتی که در فرمولاسیون حاوی کمپلکس سیکلودکسترین- تاکرولیموس، بافر، HPMC (یا PVA) و بنزآلکونیوم کلراید تغییر قابل توجهی در محلولیت تاکرولیموس مشاهده نشد.

نتیجه‌گیری: امکان تهیه قطره چشمی تاکرولیموس با غلظت ٠٥/٠% با استفاده از سیکلودکسترین‌ها می‌باشد.